アンタブース
アンタビューズは、依存症（アルコール依存症）の治療に使用される物質です。
この薬剤の抗アルコール作用のメカニズムは、アルコールの変換に関与する酵素系の活性を阻害することにより、体内でのアルコール代謝に影響を及ぼすことにあります。これに加え、アドレナリンと5-オキシインドール酢酸の作用も阻害し、血中にアセトアルデヒドが蓄積します。その結果、心拍数の増加、血圧の低下、胸部の圧迫感、悪寒、恐怖感などの身体栄養障害が発現します。
適応症 アンタブース
慢性アルコール依存症（病気の種類や段階を問わず）の患者の治療に使用されます。
リリースフォーム
白色またはほぼ白色の発泡錠で、200mgおよび400mgの錠剤です。錠剤の縁は斜めにカットされ、割線が入っています。また、片側には「CD」の刻印（割線あり）、もう片側には「C」の刻印（割線あり）があります。
薬物動態
ジスルフィラムは筋組織に注入されると、非常に速い速度で結晶化し、多数の小さな結晶を形成した後、徐々に血中に移行します。脂溶性が高いため、ジスルフィラムは体内に広く分布し、脂肪組織に蓄積します。
ジスルフィラムは、DDC 元素の形成を伴う代謝プロセスを非常に速く受けます。物質の一部は、患者が吐き出す空気とともに二硫化炭素の形で排泄され、他の部分は肝臓内代謝に関与してメチル DDC を形成し、これが治療的に有効な成分であるメチル DTC に変換されます。
メチルDTCの半減期は約10時間で、アルデヒド脱水素酵素に対する阻害効果ははるかに長く持続します。しかし、代謝成分の濃度が低いにもかかわらず、ジスルフィラム・エタノール型の症状は、投与後20日以内に現れる可能性があります。
軽度または中等度の肝機能障害の場合、代謝プロセスは低下しません。肝硬変の場合、血中代謝物の濃度が上昇します。
代謝成分の排泄は主に尿中に行われます。一部は呼気中に（二硫化炭素の形で）排出されます。残りの20%は、ジスルフィラムの形で便中に排泄されます。
投薬および投与
治療を開始する前に、患者の徹底的な検査を実施する必要があります。また、患者との話し合いの中で、治療期間中の薬物やアルコール飲料の摂取は厳禁であることを伝える必要があります。その後、薬物やアルコールの摂取のリスク、そして長期の治療・リハビリテーションコースの条件を遵守する義務について警告を受けたことを伝える書面による同意と領収書を取得する必要があります。
また、治療を開始する前に、離脱症状を完全に除去し、全身強化、解毒、対症療法の一連のコースを完了する必要があります。これに加えて、合理的な心理療法の実施が推奨されます。さらに、薬物を使用する1～3日前には、精神安定剤、睡眠薬、神経遮断薬、抗うつ薬の使用を完全に中止する必要があります。治療開始前に、患者は離脱後症候群の臨床症状、すなわち薬物やアルコールへの強い心理的渇望、気分の落ち込み、重度の易刺激性、睡眠障害、不安、食欲不振、恐怖感を呈している必要があります。
発泡錠は、薬剤が完全に溶解するのに十分な量の水に溶かします。治療は、患者を徹底的に検査し、結果と合併症について警告した後に処方されます。個々のレジメンに従って、1日1〜2回200〜500 mgを服用してください。7〜10日後、ジスルフィラムアルコールテスト（薬剤500 mgを服用後、ウォッカ20〜30 ml）を実施します。反応が弱い場合は、アルコールの用量を10〜20 ml増やします（ウォッカの最大用量は100〜120 mlです）。このテストは、入院1〜2日後、外来3〜5日後に繰り返し、必要に応じてアルコールおよび/または薬剤の用量を調整します。その後、150〜200 mg /日の維持量を1〜3年間使用できます。
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妊娠中に使用する アンタブース
アンタビューズは妊娠中は使用禁止です。治療を開始する前に、患者の妊娠の可能性を完全に排除し、治療期間中は信頼できる避妊薬を使用する必要があります。
治療期間中は授乳を中止してください。
禁忌
主な禁忌：
- ジスルフィラムに関連する重度の不耐性。
- 心血管系に影響を及ぼす疾患の重篤な段階：脳血管領域の動脈硬化、重度の心硬化、大動脈瘤、心筋梗塞前または心筋梗塞後の状態、高血圧（グレード2～3）、冠動脈不全、代償不全心血管病変、および脳血管に影響を及ぼす重篤な疾患。
- 重度の肝不全段階;
- 甲状腺機能亢進症および糖尿病（重度または中等度）を含む内分泌疾患。
- てんかん様症候群およびてんかん（アルコール関連てんかんを除く）
- 慢性神経精神病理（躁うつ病および統合失調症を含む）
- 急性期または出血の兆候がある消化管の潰瘍。
- 造血系に影響を与える疾患
- 視神経または聴神経を侵す神経炎、ならびに多発性神経炎。
- 緑内障;
- イソニアジド、フェニトインまたはメトロニダゾールとの併用;
- 結核（これも初めて診断された；浸潤と喀血を伴う）
- 重度または中等度の喘息がある。
- 悪性腫瘍;
- 白血球減少症または貧血;
- 肺気腫および重度の呼吸不全;
- 閉塞性動脈内膜炎;
- 感染性の脳感染症および脳卒中または感染症後の残存症状。
- 60歳以上の人
- アルコールを含む食品や飲料、医薬品、化粧品の摂取（ジスルフィラム投与後24時間以内）
- 精神病の病歴;
- 外傷性病理。
副作用 アンタブース
副作用は次のとおりです:
- 神経系の機能障害：単発性または多発性神経障害、視神経領域の神経炎、脚を侵す多発性神経炎、眠気、見当識障害、記憶障害、頭痛、神経精神疾患などがしばしば認められます。てんかん様発作が発現することもあります。
- 消化器系の問題：金属のような味がする。食欲不振、下痢、嘔吐、肝炎、黄疸がみられる場合がある。
- アレルギー症状：かゆみまたは表皮の発疹;
- 性的機能障害：時折、性力が低下する。
- ジスルフィラム・エタノール化合物に関連する症状：不整脈、心筋梗塞、虚脱、脳浮腫、狭心症発作。さらに、心機能低下を伴う冠動脈不全、不整脈性浅呼吸（または呼吸停止）、爪や唇のチアノーゼが現れる場合があります。
- その他：喉の痛みまたは乾いた咳、激しい疲労感、恐怖感、口から鋭い薬臭がする、注射部位に激しい痛みがあり、脚への放散痛、喉の熱感を伴う。場合によっては、体温が37～38℃まで上昇し、尿の色が濃くなり、反射性無尿がみられる。
- 検査結果の変化：肝機能検査の結果が変化する場合があります。
過剰摂取
中毒症状が発現した場合、副作用の増強、脳症または錐体外路症状の発現、意識障害も観察されます。重篤な場合には、心血管機能不全や昏睡状態に至ることがあります。
対症療法が行われます。重症の場合は、患者を横向きに寝かせ、足元に温熱パッドを当て、アンモニアの匂いを嗅がせ、ビタミンCとブドウ糖を静脈内投与します。
心臓機能が弱っている場合は、コラゾール、コルジアミン、カフェイン、カンフルなどが使用されます。
血圧低下の場合は、エフェドリン、ストリキニーネ、アドレナリンに加え、メタゾンやプレドニゾロンが使用されます。ロベリンまたはシチトンは皮下注射で使用され、カーボゲンは吸入投与も行われます。
てんかん発作時には、25%硫酸マグネシウム液（5ml）を40%ブドウ糖液（20～40ml）で希釈したものと、セドクセン（2～4ml）を投与します。また、クロルハイドレートを用いた浣腸も行います。
他の薬との相互作用
この薬をクマリン系抗凝固薬（ワルファリンを含む）と併用すると、抗凝固作用が増強され、出血の可能性が高まります。
ジスルフィラムは肝臓酵素の作用を阻害するため、肝臓内で代謝が行われる物質と一緒に使用すると、代謝が阻害される可能性があります。
この薬剤とフェノチアジン誘導体、三環系抗うつ薬、MAOI を併用すると、薬物相互作用に関連する副作用のリスクが高まる可能性があります。
理論的には、ブスピロンと併用すると精神障害（躁病など）の発症を誘発する可能性があります。
ジスルフィラムと併用すると、イミプラミンおよびデシプラミンのクリアランス値が低下します。
アンタブーズとアミトリプチリンの併用はジスルフィラムの薬効を増強する可能性がありますが、同時にアミトリプチリンの中枢神経系に対する毒性作用が増大する可能性があります。
クロリダゼポキシドおよびジアゼパムとの併用投与は、これらの薬物の血漿中濃度を上昇させ、めまいを引き起こすことがあります。ジアゼパムの作用は、ジスルフィラムアルコールの作用を弱める可能性があります。テマゼパムの毒性が増強される可能性があります。
イソニアジドと一緒に投与すると、うつ病やめまいを引き起こす可能性があります。カフェインと一緒に投与すると、体内からのこの元素の排泄率が低下します。メトロニダゾールと一緒に使用すると、活動期に混乱や精神病の発症を引き起こします。オメプラゾールと一緒に使用すると、緊張病や意識障害を引き起こす可能性があります。
ペルフェナジンと薬物を併用すると、精神病症状が現れるリスクがあります。
リファンピシンと同時に使用すると、代謝プロセスと排泄が遅くなります。
この薬剤とフェナゾンを併用すると、フェナゾンの半減期が延長されます。
フェニトインや他のベンゾジアゼピン誘導体、モルヒネ、バルビツール酸塩、ペンチジンと併用すると、これらの薬剤の副作用と治療効果が増強され（血漿レベルの上昇による）、中毒の兆候も現れます。
クロルゾキサゾンとの併用により血漿値が上昇します。
クロルプロマジンとの併用により血圧低下が促進される可能性があります。
アンフェタミンやブプロピオンなどの物質とメチルフェニデートとの薬物相互作用の発生に関する情報があります。
保管条件
お子様の手の届かない場所に保管してください。元の容器にしっかりと閉めて保管してください。室温で保管し、過度の熱や湿気を避けてください(浴室やシンクの近くには保管しないでください)。期限が切れたり不要になったら廃棄してください。
賞味期限
アンタビューズは、医薬品原薬の製造日から 36 か月間使用できます。
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お子様向けアプリケーション
この薬は小児科での使用が禁止されています。
類似品
この薬の類似品としては、アンタクソン、ナルトレキシン、ビオトレディンの配合によるリデビン、メディクロナルおよびジスルフィラムの配合によるテトゥラムおよびビビトロール、さらにエスペラル、コルムおよびナルトレックスがあります。